INTRODUÇÃO: Os pesquisadores estão tomando grande interesse em selecionar os inibidores intracelulares de p38 MAPK, a fim de tratar a artrite reumatóide. Existem muitos inibidores que têm sido formados e pesquisados ​​em vários estudos clínicos relativos ao inflamatória diseases.VX-702 um inibidor potente crónica:? VX-702 é considerado um inibidor potente e altamente selectiva da isoforma de MAPK p38. Esta molécula se liga à bolsa de ATP de MAPK e inibe a sua actividade. No entanto, esta molécula não penetra ou penetrar muito menos dentro dos nervosos ESTUDOS system.VX-702 e central de pesquisa: Vários estudos têm sido feitos sobre os animais menores, a fim de conhecer o impacto da VX-702 sobre a artrite, incluindo artrite induzida por colagénio , artrite adjuvante induzida, etc. tem sido tentado para avaliar o papel terapêutico e profilático de VX-702 em tais condições durante estes estudos. Verificou-se que VX-702 e potencialmente inibir eficazmente a estimulada por LPS de IL-6, IL-1 e TNF, quando esta molécula é testada em alguns jovens voluntários humanos. O grande problema é que a molécula tem atingido a concentração sérica requerida dentro de um dia de administration.VX-702 ORAL para o ACS:? Quando testado, a molécula demonstrou a inibição máxima do desenvolvimento citocinas estimulada por LPS até 80% do valor basal. Outro uso do VX-702 foi encontrada em pacientes com síndrome coronariana aguda (SCA). Um dos estudos controlados com placebo mostrou que VX-702 tem inibido as proteínas C-reativa em pacientes com angina instável, depois de sofrer o processo de intervenção coronária percutânea [1] .VX-702 PARA doenças articulares:? VX-702 , que é um inibidor altamente selectivo da isoforma de MAPK p38, pode gerar uma maior e rápida redução da inflamação, que foi desenvolvido nos tendões dos músculos e articulações inchadas. O resultado pretendido pode ser visto no prazo de duas semanas a partir da molécula. De acordo com o ACR20, a resposta clínica pode chegar até o máximo em apenas quatro weeks.VX-702 DURAÇÃO DA AÇÃO E CONCENTRAÇÃO:? A utilização de VX-702 pode trazer rápida redução dos níveis de inflamação como a PCR, SAA, TNF , etc. No entanto, todos estes efeitos não poderia sustentar por mais tempo. Após quatro semanas, o nível pode começar a subir novamente. Daí a molécula deve ser continuado por mais tempo, a fim de alcançar os resultados satisfatórios [2-8] resposta .bom pode ser visto na concentração de equilíbrio de VX-702. Num estudo vera, foi avaliado que VX-702 que podem suprimir o TNF, IL-1 e IL-6 suficiente nas células mononucleares do sangue periférico. Às quatro semanas de tratamento, a concentração de estado estacionário seria 168 ng /ml, o que é acima dos 50% de concentration.It inibidora é também possível que os benefícios médicos adicionais poderiam ser obtidos usando VX-702 em maior concentração. A concentração mais elevada podiam ser úteis para inibir a p38 MAPK citocina mediada por sinalização em locais sites.VX-702 desvantagem:? Deve notar-se que, a falta de penetração de VX-702 no sistema nervoso central pode ser o motivo de diminuição da resposta nos estudos clínicos [9]. Esta hipótese tem sido provado por injecção da molécula na medula espinal em ratos, que diminuiu marcadamente o inchaço da pata, inflamação sinovial e destruição das articulações após injection.CONCLUSION: Em conclusão, VX-702 é um inibidor altamente específico da isoforma p38, e ela pode ser usada com êxito em doenças articulares crónicas como a artrite reumatóide e síndrome coronária aguda. A pesquisa adicional; no entanto, é necessário, a fim de descobrir vários benefícios e uso da molécula para a melhoria da humanity.REFERENCES: 1. Circulation 2005; 112 Suppl S: U1622. Ann Intern Med 1999; 130: 478 6.3?. Ann Rheum Dis 2006; 65: 328 4.4?. N Engl J Med 1999; 340: 253 0,5?. Arthritis Rheum 2006; 54: 26 de 7,6?. Ann Rheum Dis 2003; 62 Suppl II: II13 0,7?. Arthritis Rheum 2004; 50: 1400 1,8?. Arthritis Rheum 2003; 48: 35 59?. PLoS Med 2006; 3:? E338Related PostTAK-733 Um seguro e eficaz Anti-Tumor Molecule