nova droga anticâncer – paclitaxel
O paclitaxel é uma espécie de dois compostos tetracíclicos nítrico aminas de ácido, que isolados de Taxus – Taxus chinensis casca e agulhas. Ele pode ser efetivamente tratar o cancro do ovário avançado, câncer de mama e outros cancros, e é dito ser as melhores drogas anti-câncer descobertos nas últimas décadas.? /A>
Em 1992, a FDA aprovou o paclitaxel como uma droga newcancer para o tratamento de câncer de ovário avançado (sua marca isPach-taxel). Como o conteúdo paclitaxel no corpo da planta é bastante baixa, onlycan ser extraído cerca de 1 g de paclitaxel a partir de 3 a 6 60-100years árvores antigas casca, para o tratamento de um paciente com câncer. Atualmente, annualconsumption mundial de paclitaxel é 200 kg, o que significa que deve cortar 1 milhão de teixos. Junto com o ofpaclitaxel aplicação alargado, a demanda vai aumentar de ano para ano, mas teixo cresce quiteslowly, 20 centímetros de diâmetro treesneed a crescer por 100 anos. Portanto, derrubada de árvores para produzir paclitaxel isnot única destruir seriamente a sobrevivência e distribuição de árvore de longo prazo, mas também não pode atender a demanda das pessoas por paclitaxel. O findingssuggest atual que a principal fonte de paclitaxel ainda é yew casca, este evergreentree cresce muito lentamente, e desmatamento em grande escala deve ser seriamente damagedthe recursos vegetais. Enquanto sobre a síntese total paclitaxel, embora organicchemists ter sido sucesso em laboratório, mas do ponto de productionview massa, é inviável.
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Paclitaxel
tem um exclusivo ofaction mecanismo, pode induzir e promover a polimerização da tubulina, microtúbulos assemblyand microtúbulos estáveis, evitando assim as células tumorais grow.Pharmacological experiências mostraram que o paclitaxel tem uma vasta-spectrumanti-cancro efeito, o seu efeito anti-cancro que ele deriva funções sob a forma de fuso tubulinwhich durante o processo de divisão celular. O efeito é oposto ofthe outros venenos do fuso habituais, tais como vinblastina, nova vinblastina, colquicina, a podofilotoxina, que parar os microtúbulos reunidos, paclitaxel em lowconcentrations (0,25 糶 /m) irá catalisar tubulina rapidamente sintetizar microtubuleand combinado com microtúbulo para desempenhar o papel da estabilidade e despolimerização preventingmicrotubule. microtúbulos normais na presença de Ca2 + ou under4? baixa temperatura irá ocorrer despolimerização, mas os microtúbulos tratados por paclitaxelwould não ocorrer despolimerização. Assim, a actividade do paclitaxel manifesta intwo formas: Em primeiro lugar, para as células tumorais de divisão rápida, paclitaxel vai freezethe fuso mitótico, parando deste modo as células de tumor na fase G2 e mPhase, até à morte. Em segundo lugar, inibir a migração de células tumorais.
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Pharmacyeutical rawmaterials fornecedores
reivindicados que o paclitaxel é akind do novo romance mecanismo de droga ação anticancerígena. Estudos clínicos haveshown que tem efeitos sobre o cancro do ovário, cancro da mama, esophagealcancer, carcinoma da cabeça e do pescoço e diversos outros tumores, ser conhecido como drogas antitumorais de largo espectro. Mas, na aplicação clínica, paclitaxel ainda tem um monte de aspectos que devem ser mais bem estudadas.
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Somepatients tratados com paclitaxel aparecer reacções alérgicas agudas graves, sothat perturbado o tratamento necessário ou deve ser interrompido o tratamento. Em clinicaltrials, alguns pacientes tratados com paclitaxel foram ocorrerem reacções adversas significantcardiovascular, incluindo enfarte do miocárdio, insuficiência cardíaca mildcongestive, taquicardia ventricular e supraventricular, arritmia ventricular e assim por diante. Outras reacções adversas que associados withpaclitaxel incluindo quase todos os pacientes estão perdendo o cabelo; 4% a 30% dos pacientes sofrem catarro; o mais importante é a náusea leve, vómitos, e localphlebitis (4% a 64%). Idade, o tratamento anterior ou o cumulativedose total recebido da droga paclitaxel parece ser nenhum efeito sobre a tolerância à droga
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Fonte:.? Http: //www.cospcn.com