Sumário

A interleucina-11 (IL-11) é uma citocina pleiotrópica aprovado pela FDA contra a trombocitopenia induzida por quimioterapia. A partir de uma selecção combinatória em um paciente com cancro, que isolado um mapeamento de péptido-IL-11 como para o domínio I de IL-11 (sequência CGRRAGGSC). Embora este motivo tem atributos de ligandos, que não está dentro dos locais que interagem previamente caracterizados. Aqui nós conceber e validar in-tandem ensaios, a mutagénese dirigida ao local e espectroscopia de RMN de ligação para mostrar (i) o péptido imita um local dentro de IL-11, (ii) a ligação de CGRRAGGSC para a IL-11Rα de ligação ao receptor é funcionalmente relevante, (III) Arg

4 e Ser

8 são os resíduos chave que medeiam a interacção, e (iv) o motivo de IL-11 induz a proliferação de células, como por meio de activação da STAT3. Estes resultados estruturais e funcionais descobrir um sítio de ligação ao receptor ainda não reconhecido na IL-11 humana. Dado que a IL-11Rα tem sido proposto como um alvo no cancro humano, nossos resultados fornecem pistas para o desenho racional de medicamentos direcionados

Citation:. Cardó-Vila M, Zurita AJ, Giordano RJ, Sun J, Rangel R, Guzman-Rojas G et al. (2008) Um ligando peptídico do motivo seleccionado a partir de um paciente com cancro é um receptor que interactua local dentro de interleucina-11 humana. PLoS ONE 3 (10): e3452. doi: 10.1371 /journal.pone.0003452

editor: Maxim Antopolsky, da Universidade de Helsinki, Finlândia