Sumário

Bezielle é um extrato botânico que tem actividade anti-tumoral seletiva, e tem mostrado uma eficácia promissora nas primeiras fases de testes clínicos. Bezielle inibe a respiração mitocondrial e induz espécies de oxigénio reactivas (ROS) em mitocôndrias de células tumorais, mas não em células não transformadas. A geração de alta ROS nas células tumorais conduz a danos no ADN pesada e hiper-activação de PARP, seguida pela inibição da glicólise. portanto Bezielle pertence a um grupo de fármacos que têm como alvo a mitocôndria de células de tumor, mas a sua citotoxicidade envolve a inibição das vias de produção de energia celular. Descobrimos que a actividade citotóxica do Bezielle extrair

In vitro

co-purificado com uma fracção definida contendo múltiplos flavonóides. Nós isolamos vários destes flavonóides Bezielle, e analisou as suas possíveis funções na citotoxicidade anti-tumoral selectiva do Bezielle. Os nossos resultados apoiam a hipótese de que uma grande Scutellaria flavonóide, scutellarein, possui muitas, se não todas as propriedades biologicamente relevantes do extracto total. Como Bezielle, scutellarein induzida níveis de ROS de origem mitocondrial, danos no DNA progressiva, oxidação de proteínas, a depleção de glutationa reduzida e ATP, e supressão de ambas as OXPHOS e glicólise aumentando. Como Bezielle, scutellarein foi seletivamente citotóxica contra células cancerosas. Carthamidin, um flavonone encontrado em Bezielle, também induziu danos ao DNA e morte celular oxidativa. Dois flavonóides de plantas bem conhecidos, apigenina e luteolina, tinha limitado e não citotoxicidade seletiva que não dependia de suas atividades pró-oxidantes. Nós também fornecemos evidências de que a citotoxicidade de scutellarein foi aumentada quando outros flavonóides Bezielle, não necessariamente altamente citotóxicos ou seletivos por conta própria, estavam presentes. Isto indica que a actividade do extracto total de Bezielle pode depender de uma combinação de vários compostos diferentes presentes no seu interior

citação:. V Chen, Staub RE, Baggett S, R Chimmani, Tagliaferri M, Cohen I, et ai . (2012) Identificação e análise dos fitoquímicos ativos do Botanical Anti-Cancer Extrato Bezielle. PLoS ONE 7 (1): e30107. doi: 10.1371 /journal.pone.0030107

editor: Marianne Koritzinsky, University Health Network, Canadá