Pergunta

Desde tretinoína inverte hyperkeratinization folicular, como é que funciona para reverter hyperkeratinization do orifício folicular sobre a pele humana?

Resposta

br> br> Avaliação clínica:? retinóides tópicos:? Como os retinóides Trabalho

br> Introdução

Como faça Retinóides trabalho

usos clínicos

Dosagem e Administração

Educação do paciente: Expectativas e Precauções

Resumo

Referências

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Como faço retinóides trabalho?

retinóides tópicos (por exemplo, tretinoína) e análogos retinóides (por exemplo, adapaleno e tazaroteno) ajudar a normalizar hyperkeratinization e têm demonstrado efeitos anti-inflamatórios significativos. Retinóides são agentes potentes que pode normalizar o crescimento anormal e diferenciação de queratinócitos (American Academy of Dermatology [AAD], 2003). retinóides tópicos também demonstram inibição de vários factores imunes, incluindo a actividade de leucócitos, a libertação de citocinas pró-inflamatórias e de outros mediadores, e a expressão de factores de transcrição e receptores Toll envolvidos na imunomodulação (Wolf, 2002). Estes vários mecanismos podem ser vantajoso para os médicos na gestão de várias dermatoses inflamatórias e queratósicas. retinóides tópicos têm o potencial de reduzir indirectamente o risco de resistência aos antibióticos por controlar e manter a remissão de lesões inflamatórias e não-inflamatórias (Rizova, Pagnoni, Stoudemayer, Poncet, & Kligman, 2001). retinol todo-trans é considerada uma forma de vitamina A-mãe e a adição deste composto em over-the-counter (OTC) produtos não é considerado para ser um fármaco. Devido às diferenças estruturais substanciais, a mais nova geração de retinóides têm limitado semelhança com retinol (Baumann, 2003).

Retinóides e análogos retinóides exercem as suas actividades através da interação com receptores nucleares (RAR [receptores de ácido retinóico] ou [RXRs ,,,0],receptores retinóico X]) em células e através da activação de genes que contêm elementos de resposta do ácido retinóico (RARE) ou RXRE (elementos de resposta retinóico X) nos seus promotores (Michel, Jombard, D & 閙 Archez, 1998). Além disso, eles podem regular a expressão do gene através da inibição da actividade de outros factores de transcrição, tais como AP-1. O complexo de transcrição AP-1 controla a expressão de um subconjunto de genes que são expressos precoce em resposta a estímulos mitogénicos extracelulares ou ao stress. Postula-se que a AP-1 pode desempenhar um papel importante na inflamação e resposta imune (Michel et al., 1998).

Tenha em mente, retinol all-trans é uma forma mais fraca da prescrição ácido retinóico all-trans, também conhecido como tretinoína. retinol all-trans pode ser facilmente encontrado na seleção abundante de hoje de produtos de beleza de balcão. A primeira a comercializar retinol all-trans nos produtos cosméticos foi Avon, em 1984 (Prystowsky, 2001). estratégias de marketing de hoje muitas vezes se concentrar em obter uma aparência mais “jovem”, sublinhando a capacidade de suavizar rugas, firmar a pele e combater o fotoenvelhecimento. Estes produtos “anti-envelhecimento” não são regulados (Leyden, 2003). Os benefícios implícitas de alguns produtos OTC podiam potencialmente ocorrer porque all-trans-retinol é oxidado para formar a tretinoína, após a absorção em células da pele (Prystowsky, 2001). É difícil, no entanto, para determinar a quantidade real de o agente activo estes produtos não regulamentados conter. Muitos dos produtos de hoje contêm formas biologicamente inativos (Baumann, 2003). retinóides tópicos de prescrição podem fornecer resultados baseados em evidências favoráveis ​​(ver Tabela 1).

tretinoína é formado endogenamente na pele de all-trans retinol por queratinócitos basais. Tanto o ácido all-trans retinóico (tretinoína) e all-trans retinol são naturalmente retinóides. O corpo humano está armado com o bom proteínas de ligação e enzimática máquinas de metabolizar estes retinóides apropriadamente (Prystowsky, 2001). O metabolismo de retinóides sintéticos, no entanto, é algo imprevisível, devido às diferenças estruturais significativas de adapaleno e tazaroteno, que não são de ocorrência natural retinóides (Prystowsky, 2001). Os retinóides promovem uma inversão de comedogênese, levando a uma redução na microcomedos, que é um precursor dos dois inflamatórias e não-inflamatórias lesões de acne (Leyden, 2001). O ácido retinóico (tretinoína) inverte o espessamento do estrato córneo e a descamação anormal de queratinócitos, e tem sido um pilar para o tratamento da acne durante mais de 30 anos (Verschoore et al., 1993). retinóides tópicos reduzir hiperqueratinização e permitir a penetração melhorada de agentes tópicos adjuvantes (Berson, 1999). Por mais de 25 anos, tretinoína tópica tem sido estudada por numerosos outras condições. A modulação da diferenciação epidérmica por retinóides levou à sua utilização em lesões pré-malignas, tais como queratoses actínicas (Verschoore et al., 1993).

Adapaleno é considerado para ser um retinóide de segunda geração e a primeira da sua espécie . Ele contém propriedades retinóides, em razão de um derivado do ácido naphtholic sintético. Destina-se a descamação da pele anormal, modula a diferenciação celular, e possui propriedades anti-inflamatórias (Leyden, 2001). O adapaleno contém propriedades únicas farmacológicos, os quais são caracterizados por uma selectividade para o receptor de RAR retinóico nuclear ácido β /γ, e uma potente actividade na diferenciação celular. Esta selectividade pode contribuir para uma melhor tolerância, associada com adapaleno (Michel et al., 1998).

Tazaroteno (Tazorac? É farmacologicamente inactivo até que a conversão metabólica para os transparece drogas activas (Wolverton, 2001). Este pró-fármaco é rapidamente hidrolisado em tecidos para o ácido tazarotenic metabolito activo. o receptor nuclear de RAR-γ é o receptor predominante presente na epiderme, para o qual o ácido tazarotenic tem uma alta afinidade. para além disso, o ácido tazarotenic tem a capacidade de se ligar com o RAR-α e RAR-γ, mas não para os RXR. ácido Tazarotenic modula a expressão de genes de retinóides-responsivo, incluindo os que regulam a proliferação celular, diferenciação celular, e a inflamação, tendo em conta estes capacidades de ligação a vários receptores RAR. Tazaroteno sub-regula o anormal expressão dos queratinócitos, receptor do factor de crescimento epidérmico, e queratinas hiperproliferativas (Prystowsky, 2001).