Sumário
Na terapia anti-cancro mediada por um sistema de administração de fármaco à base de nanopartículas (DDS), a eficácia global depende da eficiência de libertação de cargas das nanopartículas nas células cancerosas, bem como a especificidade do fornecimento ao tecido do tumor. No entanto, o DDS à base de lipossomas convencionais não têm nenhum mecanismo para libertar especificamente as cargas encapsulados no interior das células cancerosas. Para ultrapassar esta barreira, desenvolvemos nanopartículas contendo um péptido novo desestabilização da membrana lipossomal (LMDP) que pode destabilizar as membranas por clivagem com proteases intramembranosas sobre /em células cancerosas. Calceína encapsulada em lipossomas modificados com LMDP (LMDP-lipo) foi efectivamente libertada na presença de uma fracção de membrana contendo uma protease LMDP clivável. A libertação foi inibida por um inibidor da protease, o que sugere que poderia LMDP-lipo eficazmente a libertação da sua carga em células em resposta a uma protease específica do cancro. Além disso, quando LMDP-lipo continha lipidos fusogénicos, a libertação da carga foi acelerada, sugerindo que a fusão de LMDP-lipo com membranas celulares foi o passo inicial na entrega intracelular. observações microscópicas de lapso de tempo mostraram que a liberação da carga de LMDP-lipo ocorreu imediatamente após associação de LMDP-lipo com células alvo. Consequentemente, LMDP-lipo pode ser uma nanopartícula útil capaz de lançamento eficaz de cargas, especificamente em células cancerosas alvo
Citation:. Itakura S, Hama S, Ohgita T, Kogure K (2014) Desenvolvimento de nanopartículas Incorporando um Novel lipossomal Membrane desestabilização Peptide para lançamento eficiente de Cargos em células cancerosas. PLoS ONE 9 (10): e111181. doi: 10.1371 /journal.pone.0111181
editor: Pedro V. Baptista, Universidade Nova de Lisboa, Portugal